G蛋白偶联受体（聚合酶链反应) 是真核生物中最多样化的膜受体组。 GPCRs的主要功能是检测细胞外的光能或营养物质，并激活细胞内的信号转导通路。最终，GPCR 会触发细胞反应。与 GPCR 结合的激动剂（与受体结合以通过激活受体产生细胞反应的化学物质）可以是激素、神经递质或外部刺激物，例如气味或信息素。 结合激动剂后，GPCR 激活相关的 G 蛋白以启动特定的细胞机制.

涵盖的关键领域

1.什么是G蛋白偶联受体 – 定义、结构、角色 2. G 蛋白偶联受体如何工作 – G蛋白激活机制

关键术语：效应酶、G 蛋白、GDP（二磷酸鸟苷）、G-蛋白偶联受体 (GPCR)、GTP（三磷酸鸟苷）、第二信使

什么是 G 蛋白偶联受体

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是真核生物中最大的一类膜蛋白，它介导了激素、神经递质和环境刺激物的大部分生理反应。它们还负责视觉、嗅觉和味觉。 GPCR 的主要特征之一是存在 七个跨膜α-螺旋 它们通过交替的细胞内和细胞外环区域相互连接。人GPCR显示在图1中。

图 1：GPCR

GPCR 的主要作用是在激动剂与受体结合后激活异源三聚体 G 蛋白。

G 蛋白偶联受体如何工作

GPCR 是一种在细胞膜上发现的受体。当激动剂与 GPCR 结合时，会发生一系列反应以触发细胞反应。下面描述了通过激活 GPCR 触发细胞反应的步骤。

1. 当 G 蛋白偶联受体未与激动剂结合时，它保持无活性。 G蛋白在细胞膜上也保持无活性。 G蛋白的三个亚基是Gsα、Gβ和Gγ。 G 蛋白的非活性状态包含与 Gsα 结构域结合的 GDP。
2. 在与激素或神经递质等配体/激动剂结合后，GPCR 会发生构象变化，从而激活其 GEF 结构域。 GPCR 中构象的变化允许 G 蛋白与 GEF 结构域结合。 G蛋白的GDP在GEF结构域的作用下被GTP替代，激活G蛋白。 GEF 域激活单体 GTP 酶以取代 GTP 中的 GDP。
3. 激活后，Gsα 结构域与 GPCR-G 蛋白复合物分离并与细胞膜上的效应酶结合以激活它。 激活的效应酶可以是腺苷酸环化酶、磷脂酶C等。它产生第二信使，如cAMP、肌醇1, 4, 5-三磷酸、1, 2-二酰基甘油等。这些第二信使激活细胞质中的各种类型的蛋白质产生特定的细胞反应。第二信使是细胞内信号转导级联的起始成分，它激活特定的细胞机制。
4. Gsα 结构域中 GTP 水解为 GDP 会与效应酶解离，从而使酶失活。

GPCR的作用机制如图2所示。

图 2：GPCR 作用机制

结论

G蛋白偶联受体是真核生物细胞膜上最丰富的受体类型。它在激活后通过激动剂如激素、神经递质或外部刺激物的结合来介导细胞功能。 GPCR的激活导致细胞膜上G蛋白的激活。活化的 G 蛋白与细胞膜上的效应酶结合，产生第二信使，触发细胞质中的细胞反应。

参考：

1. “GPCR”。自然新闻，自然出版集团，可在此处获得。

图片提供：

1. Opabinia regalis 的“Beta-2-adrenergic-receptor”——通过Commons Wikimedia 自己的作品（CC BY-SA 3.0） 2. Tpirojsi 的“G 蛋白”——通过Commons Wikimedia 自己的作品（公共领域）