阿替普酶和替奈普酶有什么区别

这 主要区别 阿替普酶和替奈普酶的区别在于静脉注射阿替普酶是一种组织纤溶酶原激活剂，是唯一批准用于治疗急性缺血性中风的药物，而替奈普酶是一种基因工程突变的组织纤溶酶原激活剂，是一种替代溶栓剂。然而，替奈普酶比阿替普酶更具纤维蛋白特异性且活性更长。此外，阿替普酶用于缺血性卒中血管内血栓切除术前溶栓，而替奈普酶作为推注给药，可能会增加血管再灌注的发生率。

阿替普酶和替奈普酶是缺血性中风血栓切除术前使用的两种溶栓药物，用于重新灌注大脑的缺血区域。

急性缺血性中风 (AIS)、阿替普酶、替奈普酶、溶栓药物、组织纤溶酶原激活剂

什么是阿替普酶

阿替普酶是一种溶栓药物，主要用于治疗急性缺血性中风（AIS）、急性心肌梗塞以及急性大面积肺栓塞。值得注意的是，患者有资格在缺血性中风发作后 4.5 小时内接受治疗。一般来说，AIS是一种高死亡率和高致残性疾病。此外，它是最常见的中风亚型，危及生命的疾病。

图 1：T-PA 通路

此外，阿替普酶是第二代药物。然而，由于它是一种组织纤溶酶原激活剂，它选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转化为纤溶酶，促进溶栓和再通闭塞的血管。它也是一种丝氨酸蛋白酶，它与体循环血栓中的纤维蛋白结合，启动溶栓作用。但是，阿替普酶存在一些局限性。它们包括低再通率、出血风险，尤其是颅内出血（ICH）、需要持续输注、半衰期短等。

什么是替奈普酶

替奈普酶是一种经过基因改造的组织纤溶酶原激活剂，与阿替普酶相比具有更好的安全性和有效性。基本上，它是一种 527 个氨基酸长的糖蛋白，对天然人体组织纤溶酶原因子 (t-PA) 进行了修饰。这些修饰包括用天冬酰胺替换苏氨酸 103，用 kringle 1 域内的谷氨酰胺替换天冬酰胺 117，以及蛋白酶域中氨基酸 296-299 处的四丙氨酸替换。此外，它是第三代纤溶剂。

图 2：人类 T-PA

此外，替奈普酶的主要特点是更高的纤维蛋白特异性、更长的游离血浆半衰期和以更快的速度给药的能力。此外，它对纤溶酶原激活剂抑制剂-1 的灭活具有更强的抵抗力，并且没有促凝作用。因此，阿替普酶和替奈普酶之间的这些药效学差异导致快速和完全的再灌注，降低了 ICH 的风险。

阿替普酶和替奈普酶之间的相似之处

阿替普酶和替奈普酶的区别

定义

阿替普酶是一种溶栓药物，用于治疗急性心肌梗塞和其他因血栓破裂引起的严重疾病，而替奈普酶是指用作溶栓药物的重组酶。因此，这是阿替普酶和替奈普酶之间的主要区别。

商品名称

阿替普酶的商品名是Activase和Actilyse，替奈普酶的商品名是TNKase和Metalyse。

一致

阿替普酶是一种组织纤溶酶原激活剂，而替奈普酶是使用已建立的哺乳动物细胞系生产的重组组织纤溶酶原激活剂。

剂量

阿替普酶的常规剂量为 0.9 mg/kg，而替奈普酶的剂量为 0.25 mg/kg。（这只是一条基本信息，不是处方）

最大剂量

阿替普酶的最大剂量为 90 mg，而替奈普酶的最大剂量为 25 mg。（这只是一条基本信息，不是处方）

给药方法

阿替普酶在大约 1 小时内以输注形式给药，而替奈普酶以推注形式给药；以更快的速度进行管理。

血管再灌注的发生率

阿替普酶的血管再灌注发生率低，而替奈普酶的血管再灌注发生率高。

90 天功能结果

阿替普酶的 90 天功能结果良好，而替奈普酶的 90 天功能结果更好。

早期重大神经系统改善

阿替普酶显示出良好的早期主要神经学改善，而替奈普酶显示出明显更好的早期主要神经学改善。

纤维蛋白特异性

半衰期

阿替普酶的半衰期相对较短，而替奈普酶的半衰期较长。

阿替普酶抑制剂灭活

此外，阿替普酶和替奈普酶之间的另一个区别是阿替普酶被阿替普酶抑制剂灭活，而替奈普酶不被阿替普酶抑制剂灭活。

颅内出血

阿替普酶颅内出血风险增加，而替奈普酶颅内出血风险降低。

成本

阿替普酶比替奈普酶贵。

结论

阿替普酶是缺血性卒中血管内血栓切除术和溶栓术前使用的常规溶栓药物。此外，它还是一种组织纤溶酶原激活剂。另一方面，替奈普酶是一种经过基因改造的阿替普酶。值得注意的是，与阿替普酶相比，它显示出高纤维蛋白特异性、更长的半衰期、安全性和有效性。因此，阿替普酶和替奈普酶的主要区别在于药物的特性。

参考：

1. Campbell BCV、Mitchell PJ、Churilov L、Yassi N、Kleinig TJ、Dowling RJ 等。 “替奈普酶与阿替普酶治疗急性缺血性中风。”新英格兰医学杂志，卷。 367，没有。 3, 2012, pp. 275–276., doi:10.1056/nejmc1205829.2。徐娜等“急性缺血性中风溶栓治疗中替奈普酶与阿替普酶的不同剂量：来自随机对照试验的证据。”药物设计、开发和治疗，第 12 卷，2018 年，第 2071-2084 页，doi:10.2147/dddt.s170803。