组织纤溶酶原激活剂（tPA）是一种广泛用于溶栓治疗的药物。当患者经历由血凝块引起的心脏病发作时给予。血凝块在组织纤溶酶原激活剂的作用下溶解/分解。组织纤溶酶原激活剂在休克后 3-4.5 小时内静脉内 (IV) 给药。它们激活纤溶酶原变成纤溶酶，破坏纤维蛋白中的交联。本文描述了组织纤溶酶原激活剂溶解血栓的作用机制。

涵盖的关键领域

1.什么是组织纤溶酶原激活剂 – 定义、结构、功能 2. 组织纤溶酶原激活剂的工作原理 – 组织纤溶酶原激活剂的作用机制

关键术语：血凝块、纤维蛋白、纤溶药物、纤溶酶、纤溶酶原、组织纤溶酶原激活剂 (tPA)

什么是组织纤溶酶原激活剂

组织纤溶酶原激活剂是激活纤溶酶原的三大类纤溶药物之一。用于治疗脑血管血栓性中风、急性心肌梗塞和肺栓塞。组织纤溶酶原激活剂也可以在内皮细胞中找到。它是一种丝氨酸蛋白酶，可催化纤溶酶原转化为纤溶酶。它是通过重组DNA技术在体外生产的，作为药物用于临床医学。组织纤溶酶原激活物的结构如图1所示。

图 1：组织纤溶酶原激活剂

组织纤溶酶原激活剂的工作原理

由于血小板的活化，任何血管床中都可能出现血凝块。脑血管、冠状血管或肺血管中的血凝块会阻碍大脑和心脏重要部位的血液供应。这可能会危及生命，应尽快治疗。否则，相应的组织可能会因缺氧而死亡。

组织纤溶酶原激活剂通过激活纤溶酶原溶解血凝块。它与血块表面的纤维蛋白结合，激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原。纤溶酶原被裂解为纤溶酶，即蛋白水解酶的活性形式。纤溶酶裂解纤维蛋白分子之间的交联。由于纤维蛋白被分解成单个纤维蛋白分子，血凝块也会溶解。组织纤溶酶原激活剂的作用机制见图2。

图 2：组织纤溶酶原激活剂的作用机制

然而，组织纤溶酶原激活剂不应在下列条件下使用。

1. 头部受伤
2. 有出血问题史
3. 出血性溃疡
4. 怀孕
5. 近期手术
6. 服用血液稀释药物
7. 近期外伤
8. 不受控制的高血压

结论

组织纤溶酶原激活剂是一种纤溶药物，用于溶解血管内的血凝块。它与血块表面与纤维蛋白相关的纤溶酶原结合，激活它。纤溶酶是纤溶酶原的活性形式，可切割纤维蛋白分子之间的交联。这会导致血凝块溶解。

参考：

1. Klabunde E. R.，“溶栓（纤溶）药物”。心血管药理学概念，可在此处获得。

图片提供：

1. MedicineFTWq 的“T-PA” – 通过 Commons Wikimedia 自己的作品（CC BY-SA 4.0） 2. Djain2 的“Tpa 路径” – 通过 Commons Wikimedia 自己的作品（CC BY-SA 4.0）